GHRP-2
GHRP-2 (pralmorelina) es un hexapéptido sintético que estimula la liberación de hormona del crecimiento al activar el receptor de grelina. Se ha estudiado en pruebas endocrinas en humanos y no está aprobado por la FDA.
Descripción general
GHRP-2, también conocido por su denominación común internacional pralmorelina, es uno de los péptidos sintéticos liberadores de hormona del crecimiento desarrollados a finales de la década de 1980 y en la de 1990, cuando el receptor sobre el que actúan aún no se había asociado con su ligando natural. El descubrimiento posterior de la grelina mostró que estos péptidos imitan la acción de esta hormona de origen gástrico en el receptor secretagogo de la hormona del crecimiento. En los primeros estudios en humanos, GHRP-2 se consideró más potente que GHRP-6 para estimular la liberación de hormona del crecimiento.
Gran parte de la investigación clínica sobre GHRP-2 se ha centrado en su uso como agente de prueba para evaluar la reserva hipofisaria de hormona del crecimiento, solo o combinado con la hormona liberadora de hormona del crecimiento. También se ha estudiado en pequeños ensayos que examinaron el apetito, la composición corporal y las respuestas endocrinas. Como otros GHRP, puede elevar la prolactina y el cortisol además de la hormona del crecimiento. En EE. UU. está en investigación y se usa principalmente como herramienta de investigación.
Comparar: GHRP-2 vs GHRP-6.
Estructura
GHRP-2 es un hexapéptido lineal con la secuencia D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2, donde 2-Nal es el aminoácido no natural 3-(2-naftil)alanina. Contiene tres D-aminoácidos, que aumentan la resistencia a la proteólisis, y una amida C-terminal. El residuo de triptófano es susceptible a la oxidación. El desarrollo farmacéutico utilizó la sal de clorhidrato, mientras que el material de investigación suele suministrarse como sal de acetato o trifluoroacetato.
Mecanismo
GHRP-2 es un agonista del receptor secretagogo de la hormona del crecimiento tipo 1a (GHS-R1a), el receptor de grelina. Su activación en la hipófisis y el hipotálamo estimula la secreción pulsátil de hormona del crecimiento y actúa de forma sinérgica con la hormona liberadora de hormona del crecimiento, en parte al oponerse funcionalmente a la somatostatina. La activación del receptor de grelina también se asocia con un aumento del apetito.
En estudios en humanos se ha informado que GHRP-2 eleva la prolactina, la hormona adrenocorticotrópica y el cortisol en mayor medida que agentes más selectivos como la ipamorelina. Las respuestas pueden atenuarse con la exposición repetida y varían según la edad, la composición corporal y el estado hipofisario.
Investigación
Pruebas diagnósticas de la reserva de hormona del crecimiento
GHRP-2 se ha evaluado como agente de provocación para valorar la secreción de hormona del crecimiento, en particular como posible alternativa a la prueba de tolerancia a la insulina, que conlleva riesgo de hipoglucemia. Los estudios compararon los picos de respuesta de hormona del crecimiento en voluntarios sanos y en personas con sospecha de enfermedad hipofisaria, y examinaron pruebas combinadas con la hormona liberadora de hormona del crecimiento. Este uso diagnóstico es la aplicación clínica más desarrollada del péptido.
Farmacología endocrina
Los estudios de farmacología clínica caracterizaron la respuesta de la hormona del crecimiento a GHRP-2 en distintos grupos de edad, su sinergia con la hormona liberadora de hormona del crecimiento y sus efectos sobre la prolactina, el cortisol y otras hormonas. Estudios en pacientes críticos y en adultos mayores examinaron cómo la enfermedad y el envejecimiento alteran las respuestas. Estos estudios son generalmente pequeños y mecanísticos, no ensayos de resultados. En estos estudios, las respuestas se midieron habitualmente durante horas tras una sola exposición.
Apetito y composición corporal
Como el receptor de grelina influye en el hambre, un pequeño número de estudios en humanos midió la ingesta de alimentos tras la administración de GHRP-2 e informó aumentos. Los estudios en animales han examinado efectos sobre el crecimiento, la composición corporal y la conducta alimentaria. Estos hallazgos son preliminares y no establecen ningún efecto terapéutico sobre el apetito ni la composición corporal. Los efectos sobre el apetito concuerdan con las acciones conocidas de la grelina, pero se han medido solo en unos pocos estudios pequeños.
Calidad de la evidencia
La evidencia en humanos sobre GHRP-2 consiste principalmente en pequeños estudios endocrinos y diagnósticos. No hay grandes ensayos de resultados, y la seguridad a largo plazo no se ha caracterizado. El compuesto sigue siendo valioso para la investigación sobre el receptor de grelina y la regulación de la hormona del crecimiento, pero debe considerarse en investigación en EE. UU. Su uso en el deporte está prohibido, y los laboratorios antidopaje han desarrollado métodos para detectarlo.
Situación regulatoria
GHRP-2 no está aprobado por la FDA para ningún uso. No es una sustancia reconocida para la preparación magistral en farmacias de EE. UU. Su estado regulatorio como agente diagnóstico fuera de EE. UU. debe verificarse en fuentes nacionales actuales. La AMA (WADA) prohíbe GHRP-2 y otros secretagogos de la hormona del crecimiento en la clase S2 en todo momento.
La situación cambia a menudo. Consulte el seguimiento regulatorio (en inglés) para ver las actualizaciones fechadas.
Pruebas de calidad e identidad
Un certificado de análisis (COA) debe confirmar la identidad mediante espectrometría de masas frente a la masa esperada que se muestra en esta página e informar la pureza por HPLC de fase inversa con el cromatograma. El residuo de triptófano puede oxidarse (+16 Da), y esto debe monitorearse. Como tres residuos son D-aminoácidos, pueden estar presentes impurezas epimerizadas con la misma masa, que requieren un método de HPLC bien resuelto o quiral para detectarse. Deben informarse el contraión y el contenido neto de péptido.
Para un recorrido por cada sección de un certificado, consulte cómo leer un COA.
Almacenamiento y estabilidad
Almacene GHRP-2 liofilizado sellado a -20 °C o menos, protegido de la luz y la humedad; el residuo de triptófano lo hace sensible a la fotooxidación. Deje que los viales alcancen la temperatura ambiente antes de abrirlos. Las soluciones para uso de laboratorio deben prepararse en agua estéril o tampón, mantenerse refrigeradas para trabajo a corto plazo, dividirse en alícuotas para almacenamiento prolongado a -20 °C o menos y protegerse de ciclos repetidos de congelación-descongelación.
Descargar la ficha técnica de GHRP-2 (PDF, en inglés): secuencia, masas, iones esperados en EM y manejo en una página imprimible.
Investigación reciente
Los artículos indexados en PubMed más recientes que mencionan GHRP-2 en su título o resumen, obtenidos a través de Europe PMC y actualizados automáticamente. Su inclusión no implica respaldo de sus conclusiones.
Cargando los artículos más recientes…
Todos los artículos sobre GHRP-2 en PubMed, los más recientes primero
Preguntas frecuentes
¿Cuál es la diferencia entre GHRP-2 y GHRP-6?
Ambos son hexapéptidos sintéticos que activan el receptor de grelina. GHRP-2 utiliza un residuo de naftilalanina y una D-alanina N-terminal, mientras que GHRP-6 comienza con histidina y utiliza D-triptófano. En estudios en humanos, GHRP-2 fue en general más potente para la liberación de hormona del crecimiento, mientras que a GHRP-6 se le atribuyó con frecuencia un efecto más marcado sobre el apetito.
¿GHRP-2 está aprobado por la FDA?
No. GHRP-2 no está aprobado por la FDA para ningún uso. Se ha estudiado en humanos, principalmente como agente de prueba diagnóstica de la secreción de hormona del crecimiento y en pequeños estudios endocrinos. Su estado fuera de EE. UU. debe verificarse en fuentes regulatorias nacionales actuales.
¿Qué es la pralmorelina?
Pralmorelina es la denominación común internacional de GHRP-2. El nombre se usa en contextos farmacéuticos y regulatorios, en particular en relación con el desarrollo del péptido como agente diagnóstico para evaluar la secreción de hormona del crecimiento. GHRP-2 y pralmorelina se refieren al mismo hexapéptido.
Compuestos relacionados
- GHRP-6
GHRP-6 es un hexapéptido sintético que estimula la liberación de hormona de crecimiento mediante la activación del receptor de grelina (GHS-R1a). Fue uno de los primeros secretagogos de la hormona de crecimiento y no está aprobado para ningún uso.
- Hexarelina
La hexarelina es un hexapéptido sintético secretagogo de la hormona del crecimiento que activa el receptor de grelina. Se ha estudiado en pequeños estudios en humanos sobre la liberación de hormona del crecimiento y en investigación cardiovascular, y no está aprobada para ningún uso.
- Ipamorelin
Ipamorelin es un pentapéptido sintético secretagogo de la hormona de crecimiento que actúa como agonista selectivo del receptor de grelina (GHS-R1a). Es un compuesto en fase de investigación y no está aprobado para ningún uso.
- CJC-1295
CJC-1295 es un análogo sintético de la hormona liberadora de hormona de crecimiento (GHRH). En sentido estricto, el nombre se refiere a una versión con un complejo de afinidad por fármacos (DAC) que se une a la albúmina, pero también se aplica a GRF(1-29) modificado, que carece de DAC.
Referencias
- PubMed: toda la literatura indexada sobre GHRP-2
- ClinicalTrials.gov: estudios registrados que mencionan GHRP-2
Cite esta página