GHRP-2 vs GHRP-6
GHRP-2 y GHRP-6 son hexapéptidos sintéticos liberadores de hormona de crecimiento que actúan en el receptor de grelina. Esta página compara sus secuencias, la farmacología del receptor, los estudios de fisiología en humanos, la situación regulatoria y ante la WADA, y los riesgos de oxidación que comparten por sus estructuras con triptófano.
GHRP-6 fue uno de los primeros péptidos sintéticos liberadores de hormona de crecimiento, diseñado a principios de la década de 1980 a partir de estructuras modificadas similares a las encefalinas, antes de que se conociera el receptor en el que actúa. GHRP-2, también conocido como pralmorelina, se desarrolló más tarde en la misma serie, con cambios en los residuos N-terminales. Posteriormente se demostró que ambos activan el receptor de secretagogos de la hormona de crecimiento (GHS-R1a), que más tarde se identificó como el receptor de la hormona grelina.
Ambos son parientes estructurales cercanos, que difieren en dos de sus seis posiciones, y a menudo se analizan juntos como compuestos de referencia tempranos en la farmacología del receptor de grelina. Ninguno está aprobado por la FDA, y ambos se han estudiado principalmente en farmacología animal y en estudios breves de fisiología humana, no en ensayos de tratamiento.
Comparación directa
| Atributo | GHRP-2 | GHRP-6 |
|---|---|---|
| Secuencia | D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH<sub>2</sub> | His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH<sub>2</sub> |
| Longitud | 6 residuos | 6 residuos |
| Características estructurales clave | D-alanina y D-2-naftilalanina en las posiciones 1–2; un triptófano; extremo C-terminal amidado | Histidina y D-triptófano en las posiciones 1–2; dos triptófanos; extremo C-terminal amidado |
| Receptor diana | GHS-R1a (receptor de grelina) | GHS-R1a (receptor de grelina); también se ha descrito unión a CD36 |
| Áreas de investigación | Fisiología de la secreción de hormona de crecimiento, pruebas de función hipofisaria, apetito | Fisiología de la secreción de hormona de crecimiento, apetito, lesión cardíaca en modelos animales |
| Nivel de evidencia | Clínico temprano (estudios de fisiología humana y diagnósticos) | Clínico temprano (estudios de fisiología humana) |
| FDA / preparaciones magistrales | No aprobado por la FDA; consultar la guía vigente sobre preparaciones magistrales | No aprobado por la FDA; consultar la guía vigente sobre preparaciones magistrales |
| WADA | Prohibido en la sección S2 (secretagogos de GH) | Prohibido en la sección S2 (secretagogos de GH) |
| Dificultades analíticas | Residuo no natural D-2-Nal; oxidación del triptófano; contenido de contraión | Dos triptófanos hacen más probable la oxidación; contenido de contraión |
| Almacenamiento | Liofilizado a -20 °C, protegido de la luz y la humedad | Liofilizado a -20 °C, protegido de la luz y la humedad |
Diferencias estructurales
Ambos péptidos comparten sus últimos cuatro residuos, Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2. GHRP-6 comienza con histidina y D-triptófano, mientras que GHRP-2 los reemplaza por D-alanina y 3-(2-naftil)-D-alanina (D-2-Nal), un residuo aromático no natural y voluminoso. Como resultado, GHRP-2 contiene un triptófano y GHRP-6 contiene dos. Estos cambios alteran la potencia y las interacciones con el receptor, pero conservan el motivo central necesario para activar el receptor de grelina. Use el analizador de secuencias para comparar las masas esperadas; los residuos no naturales como D-2-Nal deben introducirse correctamente.
Farmacología en los estudios publicados
En estudios de fisiología en animales y en humanos, ambos péptidos estimularon la liberación de hormona de crecimiento y mostraron sinergia con la GHRH. En general, GHRP-2 se describió como el más potente de los dos a nivel hipofisario. Ambos se asociaron también con aumentos de prolactina y cortisol, y GHRP-6 en particular se ha vinculado con una mayor ingesta de alimentos, lo que concuerda con la actividad del receptor de grelina en los circuitos del apetito. Compuestos posteriores, como la ipamorelina, se diseñaron en parte para reducir estos efectos hormonales no deseados. Los hallazgos en humanos provienen de estudios mecanísticos breves, no de ensayos de resultados clínicos.
Calidad y manipulación
Ambos péptidos son lo bastante cortos como para que las impurezas de síntesis, como las secuencias con deleción, sean relativamente fáciles de resolver por HPLC, pero sus residuos aromáticos plantean otras preocupaciones. El triptófano se oxida con la exposición a la luz y al aire, lo que produce especies con aumentos de masa que la espectrometría de masas puede detectar, y GHRP-6 tiene dos residuos susceptibles. El contenido de D-aminoácidos es importante para la actividad; sin embargo, la HPLC de fase inversa y la espectrometría de masas estándar no distinguen las formas D de las L, y se necesita un análisis quiral para detectar la racemización. El contenido de contraión puede representar una gran proporción de la masa de péptidos tan pequeños.
Preguntas frecuentes
¿Cuál es la diferencia entre GHRP-2 y GHRP-6?
Ambos son hexapéptidos sintéticos que activan el receptor de grelina y comparten sus últimos cuatro residuos. GHRP-2 comienza con D-alanina y D-2-naftilalanina, mientras que GHRP-6 comienza con histidina y D-triptófano. En los estudios publicados, GHRP-2 se describió en general como más potente para la liberación de hormona de crecimiento, mientras que GHRP-6 se ha asociado más fuertemente con un aumento del apetito.
¿GHRP-2 y GHRP-6 están aprobados por la FDA?
No. Ni GHRP-2 ni GHRP-6 están aprobados por la FDA para ningún uso, y ninguno es un medicamento aprobado en los EE. UU. Su situación en las preparaciones magistrales farmacéuticas debe verificarse con la guía vigente de la FDA. Ambos están prohibidos en todo momento en el deporte en la sección S2 de la Lista de Prohibiciones de la WADA como secretagogos de la hormona de crecimiento.
¿GHRP-2 es lo mismo que la pralmorelina?
Sí. Pralmorelina es la denominación común asociada con GHRP-2, el hexapéptido D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2. El material de investigación puede estar etiquetado con cualquiera de los dos nombres. Independientemente del nombre utilizado, un certificado de análisis debe confirmar la masa esperada para esta secuencia exacta e indicar la forma de sal, ya que GHRP-2 y GHRP-6 se confunden con facilidad.
Entradas completas
- GHRP-2
GHRP-2 (pralmorelina) es un hexapéptido sintético que estimula la liberación de hormona del crecimiento al activar el receptor de grelina. Se ha estudiado en pruebas endocrinas en humanos y no está aprobado por la FDA.
- GHRP-6
GHRP-6 es un hexapéptido sintético que estimula la liberación de hormona de crecimiento mediante la activación del receptor de grelina (GHS-R1a). Fue uno de los primeros secretagogos de la hormona de crecimiento y no está aprobado para ningún uso.
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