Melanocortinas y reproducción
Agonistas de receptores de melanocortina, kisspeptina y oxitocina.
| Compuesto | Área de investigación | Residuos | Mayor nivel de evidencia | Secuencia |
|---|---|---|---|---|
| Afamelanotida | Melanocortinas y reproducción | 13 | Fármaco aprobado | Ac–SYSNleEHFRWGKPV–NH₂ |
| Gonadorelina | Melanocortinas y reproducción | 10 | Fármaco aprobado | PyrHWSYGLRPG–NH₂ |
| Kisspeptina-10 | Melanocortinas y reproducción | 10 | Estudios clínicos iniciales | YNWNSFGLRF–NH₂ |
| Melanotan II | Melanocortinas y reproducción | 7 | Estudios clínicos iniciales | Ac–NleDHFRWK–NH₂ |
| Oxitocina | Melanocortinas y reproducción | 9 | Fármaco aprobado | CYIQNCPLG–NH₂ |
| PT-141 (bremelanotida) | Melanocortinas y reproducción | 7 | Fármaco aprobado | Ac–NleDHFRWK–OH |
| Setmelanotida | Melanocortinas y reproducción | 8 | Fármaco aprobado | Ac–RCAHFRWC–NH₂ |
| Triptorelina | Melanocortinas y reproducción | 10 | Fármaco aprobado | PyrHWSYWLRPG–NH₂ |
- Afamelanotida
La afamelanotida es un análogo sintético de 13 aminoácidos de la hormona estimulante de los melanocitos α, [Nle4, D-Phe7]-α-MSH, que activa el receptor de melanocortina 1. Está aprobada por la FDA como Scenesse (2019) para la protoporfiria eritropoyética.
- Gonadorelina
La gonadorelina es la forma sintética de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH) nativa, un péptido hipotalámico de 10 aminoácidos que estimula la liberación de LH y FSH. Estuvo aprobada anteriormente en EE. UU. como agente diagnóstico y se usa en productos veterinarios.
- Kisspeptina-10
La kisspeptina-10 es el decapéptido C-terminal de la kisspeptina, el producto del gen KISS1. Activa el receptor de kisspeptina (KISS1R, también llamado GPR54) y se estudia como regulador de la hormona liberadora de gonadotropinas y de las hormonas reproductivas.
- Melanotan II
Melanotan II es un heptapéptido cíclico sintético análogo de la hormona estimulante de los melanocitos alfa que activa varios receptores de melanocortina. No está aprobado como medicamento en ningún lugar, y los reguladores han advertido sobre los productos bronceadores sin licencia.
- Oxitocina
La oxitocina es una hormona peptídica de nueve aminoácidos producida en el hipotálamo y liberada desde la hipófisis posterior, con una estructura en anillo unida por un puente disulfuro. Regula la contracción uterina y la eyección de la leche, y la oxitocina sintética (Pitocin) está aprobada por la FDA.
- PT-141 (bremelanotida)
PT-141, o bremelanotida, es un heptapéptido cíclico agonista de los receptores de melanocortina derivado de melanotan II. Fue aprobado por la FDA en 2019 como Vyleesi para el trastorno del deseo sexual hipoactivo en mujeres premenopáusicas.
- Setmelanotida
La setmelanotida es un agonista cíclico sintético de ocho aminoácidos del receptor de melanocortina 4 (MC4R). Está aprobada por la FDA como Imcivree (2020) para el control crónico del peso en ciertas formas genéticas raras de obesidad que afectan la vía leptina-melanocortina.
- Triptorelina
La triptorelina es un análogo decapeptídico sintético de la hormona liberadora de gonadotropinas con D-triptófano en la posición 6. Es un agonista de la GnRH aprobado por la FDA (Trelstar y otros) que se usa en formulaciones de acción prolongada para suprimir la producción gonadal de esteroides sexuales.
Comparaciones en esta área
- PT-141 vs Melanotan II
PT-141 (bremelanotida) y Melanotan II comparten el mismo núcleo de heptapéptido cíclico y solo difieren en el extremo C-terminal: un ácido libre frente a una amida. La bremelanotida está aprobada por la FDA como Vyleesi; Melanotan II no está aprobado.
- Afamelanotida vs Melanotan II
La afamelanotida y Melanotan II son análogos sintéticos de la α-MSH que actúan en los receptores de melanocortina. La afamelanotida está aprobada por la FDA para la protoporfiria eritropoyética; Melanotan II no está aprobado. Esta página compara sus estructuras, selectividad por receptores, evidencia, situación regulatoria y aspectos analíticos.
- Gonadorelina vs kisspeptina-10
La gonadorelina es GnRH sintética que actúa directamente sobre los gonadotropos hipofisarios, mientras que la kisspeptina-10 actúa un paso antes, sobre las neuronas de GnRH. Esta página compara sus secuencias, su lugar en el eje reproductivo, los usos en investigación, la situación regulatoria y ante la WADA, y las consideraciones analíticas.