Kisspeptina-10
La kisspeptina-10 es el decapéptido C-terminal de la kisspeptina, el producto del gen KISS1. Activa el receptor de kisspeptina (KISS1R, también llamado GPR54) y se estudia como regulador de la hormona liberadora de gonadotropinas y de las hormonas reproductivas.
Descripción general
Las kisspeptinas son una familia de péptidos escindidos de un precursor codificado por el gen KISS1, identificado originalmente como un gen supresor de metástasis. La forma más larga, la kisspeptina-54, se denominó inicialmente metastina. Los fragmentos más cortos, incluidas la kisspeptina-14, la kisspeptina-13 y la kisspeptina-10, comparten la misma secuencia C-terminal, que es la responsable de la actividad sobre el receptor de kisspeptina. El nombre kisspeptina se aplica a toda la familia de estos péptidos relacionados.
En 2003, grupos independientes reportaron que las mutaciones con pérdida de función en el receptor de kisspeptina causan hipogonadismo hipogonadotrópico y ausencia de pubertad en las personas, lo que estableció la señalización de la kisspeptina como un regulador clave por encima de las neuronas de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH). Desde entonces, la kisspeptina-10 y la kisspeptina-54 se han utilizado en estudios de fisiología humana del eje reproductivo. La kisspeptina-10 no está aprobada por la FDA para ningún uso y sigue siendo un péptido de investigación.
Comparar: Gonadorelina vs kisspeptina-10.
Estructura
La kisspeptina-10 es un decapéptido lineal con la secuencia Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2 (YNWNSFGLRF-NH2), que corresponde a los diez residuos C-terminales de los péptidos derivados del precursor de la kisspeptina. La Arg-Phe-amida C-terminal es característica de la familia de péptidos RF-amida y es necesaria para la actividad sobre el receptor. La secuencia contiene triptófano, propenso a la oxidación, y dos asparaginas, que pueden desamidarse. El material de investigación suele suministrarse como sal de acetato o de trifluoroacetato.
Mecanismo
La kisspeptina-10 activa el receptor de kisspeptina, KISS1R (también llamado GPR54), un receptor acoplado a proteínas G expresado en las neuronas de GnRH del hipotálamo. La activación del receptor estimula la liberación de GnRH, que a su vez impulsa la secreción de hormona luteinizante (LH) y hormona foliculoestimulante (FSH) desde la hipófisis. Se cree que las neuronas de kisspeptina integran señales de los esteroides sexuales, del estado metabólico y de otras entradas, y que contribuyen al patrón pulsátil de secreción de GnRH. La exposición sostenida al receptor puede provocar desensibilización, lo que se ha observado en algunos contextos experimentales.
Investigación
Fisiología del eje reproductivo en humanos
Pequeños estudios clínicos de fisiología, en particular de grupos del Reino Unido, han demostrado que la kisspeptina-10 estimula la secreción de LH en hombres y mujeres sanos, con respuestas en las mujeres que varían según la fase del ciclo menstrual. Estos estudios suelen ser pequeños, de corta duración y diseñados para investigar la fisiología y no para evaluar tratamientos. Establecieron la kisspeptina como un potente estimulador del eje reproductivo humano. Las respuestas variaron entre individuos.
Trastornos hipogonadotrópicos y reproductivos
Los investigadores han utilizado péptidos de kisspeptina para estudiar afecciones que implican una alteración de la secreción de GnRH, como la amenorrea hipotalámica y algunas formas de hipogonadismo hipogonadotrópico. Las respuestas a la kisspeptina pueden ayudar a caracterizar en qué punto del eje reproductivo se encuentra un defecto. Se trata de estudios de investigación y no establecen la kisspeptina-10 como tratamiento. Las poblaciones de estudio han sido pequeñas y los protocolos han variado entre centros de investigación, lo que dificulta la comparación entre estudios.
Investigación en reproducción asistida
La kisspeptina-54, una forma más larga, se ha estudiado como desencadenante de la maduración de los óvulos en protocolos de investigación de FIV, en parte porque podría conllevar un menor riesgo de hiperestimulación ovárica que los desencadenantes convencionales. Esta investigación involucra una forma diferente de kisspeptina y sigue siendo experimental. La propia kisspeptina-10 tiene una duración de acción más corta en la circulación. Se necesitarían ensayos comparativos más grandes antes de poder extraer conclusiones.
Metástasis y otras investigaciones
Dado que KISS1 se identificó por primera vez como un gen supresor de metástasis, la señalización de la kisspeptina también se ha estudiado en líneas celulares de cáncer y en modelos tumorales en animales. Además, la kisspeptina se ha examinado en relación con la función placentaria, el metabolismo y la conducta. Estas áreas son principalmente preclínicas. La relación entre la señalización de la kisspeptina y el comportamiento tumoral parece variar según el tipo de cáncer, y no se ha establecido su relevancia clínica.
Situación regulatoria
La kisspeptina-10 no está aprobada por la FDA para ningún uso y no figuró entre las sustancias revisadas por el Comité Asesor de Preparación Magistral Farmacéutica de la FDA en julio de 2026. Su uso en humanos se ha limitado a estudios de investigación. La situación en otros países debe verificarse localmente. Para el deporte, consulte la Lista de Prohibiciones vigente de la WADA.
La situación cambia a menudo. Consulte el seguimiento regulatorio (en inglés) para ver las actualizaciones fechadas.
Pruebas de calidad e identidad
Un certificado de análisis de kisspeptina-10 debe confirmar la identidad mediante espectrometría de masas frente a la masa esperada que se muestra en esta página e informar la pureza por HPLC. La amida C-terminal es esencial para la actividad; una variante con extremo ácido difiere en aproximadamente 1 Da y debe descartarse con MS de alta resolución. La degradación específica del compuesto incluye la oxidación del triptófano y la desamidación de la asparagina (+1 Da), que pueden ser difíciles de resolver respecto del pico principal. El certificado debe especificar qué forma de kisspeptina se suministra, ya que la kisspeptina-10, -13, -14 y -54 son compuestos distintos. Deben indicarse la forma de sal y el contenido neto de péptido.
Abrir Kisspeptina-10 en el analizador de secuencias (en inglés) para ver los iones [M+H]+ y de carga múltiple esperados en una verificación de identidad por EM (ajuste las opciones de N-acetilo, amida y disulfuro para que coincidan).
Para un recorrido por cada sección de un certificado, consulte cómo leer un COA.
Almacenamiento y estabilidad
Almacene la kisspeptina-10 liofilizada sellada a -20 °C o menos, protegida de la luz y la humedad. El residuo de triptófano es sensible a la luz y a la oxidación, y las asparaginas pueden desamidarse en solución, sobre todo a pH neutro o básico y a temperaturas más altas. Prepare las soluciones poco antes de su uso, manténgalas frías, divídalas en alícuotas y evite ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Descargar la ficha técnica de Kisspeptina-10 (PDF, en inglés): secuencia, masas, iones esperados en EM y manejo en una página imprimible.
Investigación reciente
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Preguntas frecuentes
¿La kisspeptina-10 está aprobada por la FDA?
No. La kisspeptina-10 no está aprobada por la FDA para ningún uso. Se ha utilizado en estudios de investigación de fisiología humana, por lo general pequeños y de corta duración, para examinar el funcionamiento del eje reproductivo. No figuró entre los péptidos revisados por el Comité Asesor de Preparación Magistral Farmacéutica de la FDA en julio de 2026.
¿Cuál es la diferencia entre la kisspeptina-10 y la kisspeptina-54?
Ambas se escinden de la misma proteína precursora y comparten los mismos diez aminoácidos C-terminales, que se unen al receptor de kisspeptina. La kisspeptina-54 es la forma completa, originalmente llamada metastina; la kisspeptina-10 es el fragmento activo más corto. En estudios en humanos, la kisspeptina-54 tiene una duración de acción más prolongada en la circulación, y es la forma que se ha estudiado en la investigación sobre FIV.
¿Por qué se llama kisspeptina?
El gen KISS1 se descubrió en la Facultad de Medicina de la Universidad Estatal de Pensilvania en Hershey, Pensilvania, una ciudad conocida por los chocolates Hershey's Kisses, y el nombre suele explicarse como una referencia a ello. El gen se identificó primero por su capacidad para suprimir la metástasis en células de melanoma, y su papel en la reproducción se reconoció más tarde.
Compuestos relacionados
- Oxitocina
La oxitocina es una hormona peptídica de nueve aminoácidos producida en el hipotálamo y liberada desde la hipófisis posterior, con una estructura en anillo unida por un puente disulfuro. Regula la contracción uterina y la eyección de la leche, y la oxitocina sintética (Pitocin) está aprobada por la FDA.
- PT-141 (bremelanotida)
PT-141, o bremelanotida, es un heptapéptido cíclico agonista de los receptores de melanocortina derivado de melanotan II. Fue aprobado por la FDA en 2019 como Vyleesi para el trastorno del deseo sexual hipoactivo en mujeres premenopáusicas.
- Melanotan II
Melanotan II es un heptapéptido cíclico sintético análogo de la hormona estimulante de los melanocitos alfa que activa varios receptores de melanocortina. No está aprobado como medicamento en ningún lugar, y los reguladores han advertido sobre los productos bronceadores sin licencia.
Referencias
- PubMed: toda la literatura indexada sobre Kisspeptina-10
- ClinicalTrials.gov: estudios registrados que mencionan Kisspeptina-10
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