Sermorelina vs tesamorelina
La sermorelina y la tesamorelina son análogos de la hormona liberadora de hormona de crecimiento. La sermorelina es el fragmento activo de 29 residuos y en su momento estuvo aprobada por la FDA; la tesamorelina es la secuencia completa de 44 residuos con una modificación N-terminal y sigue aprobada por la FDA como Egrifta.
La sermorelina y la tesamorelina actúan en el receptor de la hormona liberadora de hormona de crecimiento (GHRH) de los somatotropos hipofisarios. Se diferencian en longitud, modificación química e historia regulatoria.
La sermorelina corresponde a los primeros 29 residuos de la GHRH humana, el fragmento más corto con actividad completa en el receptor, con una amida C-terminal. Anteriormente estuvo aprobada en los Estados Unidos como Geref, pero se descontinuó. La tesamorelina conserva la secuencia completa de 44 residuos de la GHRH y añade un grupo trans-3-hexenoílo en el extremo N-terminal, lo que mejora la resistencia a la degradación enzimática. Está aprobada por la FDA como Egrifta para reducir el exceso de grasa abdominal en la lipodistrofia asociada al VIH.
Comparación directa
| Atributo | Sermorelina | Tesamorelina |
|---|---|---|
| Origen | Fragmento GHRH(1-29) de la GHRH humana | GHRH(1-44) humana completa |
| Longitud | 29 residuos | 44 residuos |
| Modificaciones | Amida C-terminal; sin modificación N-terminal | Grupo trans-3-hexenoílo N-terminal; amida C-terminal |
| Diana | Receptor de GHRH | Receptor de GHRH |
| Fundamento de estabilidad | Secuencia similar a la nativa; susceptible a la escisión por DPP-4 en el extremo N-terminal | La acilación N-terminal reduce la escisión por DPP-4 |
| Historia clínica | Aprobada anteriormente (Geref); descontinuada en los EE. UU. | Aprobada (Egrifta) para la grasa abdominal asociada al VIH; programa de fase 3 completado |
| Nivel de evidencia | Aprobada (histórico) | Aprobada |
| WADA | Prohibida en la sección S2 (análogos de GHRH) | Prohibida en la sección S2 (análogos de GHRH) |
| Dificultades analíticas | Residuos de Met y Asn: oxidación y desamidación | Mismos riesgos de oxidación y desamidación; confirmar por masa la presencia del grupo hexenoílo |
Fragmento frente a secuencia completa
La GHRH nativa tiene 44 residuos, pero los estudios de estructura-actividad demostraron que los 29 residuos N-terminales conservan la actividad completa en el receptor. La sermorelina es ese fragmento. La tesamorelina conserva los 44 residuos, por lo que es una molécula más grande con una masa esperada diferente y su propio perfil de impurezas. Ambas dependen de un extremo N-terminal intacto para su actividad, lo que hace de los dos primeros residuos un punto clave de vulnerabilidad.
Por qué importa la modificación N-terminal
La dipeptidil peptidasa-4 escinde la GHRH nativa entre los residuos 2 y 3 y la inactiva. El grupo trans-3-hexenoílo de la tesamorelina sobre la tirosina N-terminal se diseñó para reducir esta escisión y prolongar la actividad. La sermorelina carece de esa protección, lo que es una de las razones por las que otros análogos, como CJC-1295, introducen en su lugar sustituciones de aminoácidos. Al analizar la tesamorelina, la masa debe confirmar el grupo acilo, ya que un péptido de 44 residuos sin acilar es un compuesto diferente.
Contraste regulatorio
La tesamorelina es un fármaco actualmente aprobado con una indicación definida y un programa clínico de fase 3 completado en la lipodistrofia asociada al VIH. La sermorelina estuvo aprobada en el pasado, pero ya no se comercializa en los Estados Unidos. Su aprobación anterior no la convierte en un producto actualmente aprobado. Ambas pertenecen a la clase S2 de análogos de GHRH de la WADA.
Preguntas frecuentes
¿Cuál es la diferencia entre la sermorelina y la tesamorelina?
La sermorelina es el fragmento N-terminal de 29 residuos de la hormona liberadora de hormona de crecimiento, mientras que la tesamorelina es la secuencia completa de 44 residuos con un grupo trans-3-hexenoílo añadido en el extremo N-terminal. Ambas actúan en el receptor de GHRH. La tesamorelina está aprobada por la FDA como Egrifta; la sermorelina estuvo aprobada como Geref, pero se descontinuó en los EE. UU.
¿La tesamorelina está aprobada por la FDA?
Sí. La tesamorelina está aprobada por la FDA como Egrifta para reducir el exceso de grasa abdominal en personas con lipodistrofia asociada al VIH. Esa aprobación abarca únicamente la indicación y la formulación especificadas.
¿La sermorelina sigue aprobada?
La sermorelina estuvo aprobada anteriormente en los Estados Unidos como Geref, pero el producto se descontinuó. Por lo tanto, no es actualmente un fármaco aprobado comercializado en los EE. UU. Su situación actual en las preparaciones magistrales y en otros ámbitos debe verificarse con fuentes regulatorias actualizadas.
Entradas completas
- Sermorelina
La sermorelina es un péptido sintético formado por los primeros 29 aminoácidos de la hormona liberadora de hormona de crecimiento (GHRH) humana. Anteriormente estuvo aprobada por la FDA como Geref, pero se ha descontinuado en EE. UU.
- Tesamorelina
La tesamorelina es un análogo sintético estabilizado de la hormona liberadora de hormona de crecimiento humana. Está aprobada por la FDA como Egrifta para reducir el exceso de grasa abdominal en adultos con lipodistrofia asociada al VIH.
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