CJC-1295 vs sermorelina
CJC-1295 y la sermorelina son análogos de GHRH(1-29) que actúan en el receptor de GHRH. Esta página compara la sermorelina, de secuencia nativa, con CJC-1295, sustituido y con unión opcional a albúmina, abarcando estructura, estabilidad, evidencia, situación regulatoria y ante la WADA, y pruebas de identidad.
La sermorelina corresponde a los primeros 29 residuos de la hormona liberadora de hormona de crecimiento (GHRH) humana con un extremo C-terminal amidado, el fragmento más corto que conserva la actividad completa en el receptor de GHRH. En su momento fue un producto aprobado por la FDA (Geref), pero se descontinuó en los EE. UU. CJC-1295 parte de la misma secuencia de 29 residuos y añade cuatro sustituciones de aminoácidos diseñadas para resistir la degradación enzimática.
El nombre CJC-1295 se utiliza para dos moléculas diferentes: CJC-1295 con DAC, que lleva un grupo reactivo que se une a la albúmina sérica, y la versión sin DAC, a menudo llamada GRF(1-29) modificado. Compararlas con la sermorelina muestra cómo un fragmento peptídico natural puede estabilizarse progresivamente, y por qué la denominación precisa es importante para las pruebas de identidad.
Comparación directa
| Atributo | CJC-1295 | Sermorelina |
|---|---|---|
| Origen | Análogo sintético de GHRH(1-29) | Secuencia nativa de GHRH(1-29) humana |
| Longitud | 29 residuos; la versión con DAC añade una lisina C-terminal modificada | 29 residuos |
| Modificaciones | D-Ala2, Gln8, Ala15, Leu27; con DAC: enlazador de maleimidopropionil-lisina | Solo amida C-terminal |
| Características de estabilidad | Las sustituciones reducen la escisión por DPP-4, la desamidación y la oxidación; el DAC permite la conjugación con albúmina | Escindida rápidamente por la DPP-4; susceptible a la oxidación de Met y a la desamidación de Asn |
| Receptor diana | Receptor de GHRH | Receptor de GHRH |
| Nivel de evidencia | Clínico temprano (estudios farmacocinéticos tempranos en humanos de la forma con DAC) | Aprobada anteriormente; datos clínicos históricos |
| FDA / preparaciones magistrales | No aprobado por la FDA; consultar la guía vigente sobre preparaciones magistrales | Aprobada anteriormente como Geref, descontinuada en los EE. UU.; consultar la guía vigente sobre preparaciones magistrales |
| WADA | Prohibido en la sección S2 (análogos de GHRH) | Prohibida en la sección S2 (GHRH y sus análogos) |
| Dificultades analíticas | Confirmar la forma con DAC o sin DAC; las masas difieren considerablemente | Oxidación de la metionina; desamidación de la asparagina; productos de truncamiento tipo DPP-4 |
| Almacenamiento | Liofilizado a -20 °C, protegido de la luz y la humedad; evitar ciclos de congelación y descongelación | Liofilizada a -20 °C, protegida de la luz y la humedad; evitar ciclos de congelación y descongelación |
Del fragmento nativo al análogo estabilizado
La sermorelina conserva la secuencia natural de GHRH(1-29), por lo que se inactiva rápidamente en la circulación, principalmente por la dipeptidil peptidasa-4, que corta entre las posiciones 2 y 3. CJC-1295 introduce D-alanina en la posición 2 para bloquear esa escisión, glutamina en la posición 8 para reducir la desamidación de la asparagina, alanina en la posición 15 para mejorar la estructura helicoidal y leucina en la posición 27 en lugar de metionina para eliminar un sitio de oxidación. Estos cuatro cambios son comunes a ambas formas de CJC-1295 y las distinguen de la sermorelina.
La función del DAC
El complejo de afinidad por fármacos (DAC) es una lisina portadora de un grupo de ácido maleimidopropiónico añadida en el extremo C-terminal. La maleimida reacciona con la cisteína libre de la albúmina sérica y forma un conjugado covalente que circula mucho más tiempo que el péptido libre. Los estudios farmacocinéticos tempranos en humanos de CJC-1295 con DAC en adultos sanos describieron elevaciones prolongadas de hormona de crecimiento e IGF-1, pero el desarrollo clínico no condujo a un producto aprobado. El GRF(1-29) modificado, sin DAC, tiene un tiempo de circulación breve, más cercano al de la sermorelina.
Pruebas de identidad para los análogos de GHRH
Como tres moléculas relacionadas comparten el mismo esqueleto, un certificado de análisis debe indicar la secuencia exacta frente a la cual se verificó la masa: sermorelina, GRF(1-29) modificado o CJC-1295 con DAC. La forma con DAC tiene una masa considerablemente mayor debido a la lisina y el enlazador añadidos, y su maleimida reactiva puede hidrolizarse o formar aductos durante el almacenamiento. En el caso de la sermorelina, las variantes con metionina oxidada y asparagina desamidada son los principales productos de degradación que deben buscarse. Consulte sermorelina vs tesamorelina para otro análogo de GHRH.
Preguntas frecuentes
¿Cuál es la diferencia entre CJC-1295 y la sermorelina?
La sermorelina es el fragmento N-terminal de 29 residuos sin modificar de la GHRH humana. CJC-1295 es el mismo fragmento con cuatro sustituciones de aminoácidos que lo hacen más resistente a la degradación y, en su forma con DAC, también lleva un grupo que se une a la albúmina. Ambos actúan en el receptor de GHRH, pero CJC-1295 persiste mucho más tiempo en la circulación.
¿La sermorelina está aprobada por la FDA?
La sermorelina estuvo aprobada anteriormente por la FDA como Geref (acetato de sermorelina), pero ese producto se descontinuó en los EE. UU., por lo que actualmente no se comercializa ninguna sermorelina aprobada por la FDA. CJC-1295 nunca ha sido aprobado por la FDA. La situación de ambos en las preparaciones magistrales debe verificarse con la guía vigente de la FDA, y ambos están prohibidos en el deporte en la clase S2 de la WADA.
¿El GRF(1-29) modificado es lo mismo que CJC-1295?
El GRF(1-29) modificado tiene las mismas cuatro sustituciones que CJC-1295, pero carece del enlazador de lisina del DAC, por lo que no se une a la albúmina y se elimina rápidamente. A menudo se vende o se describe como CJC-1295 sin DAC. Ambas moléculas tienen masas diferentes, por lo que un certificado de análisis debe indicar qué forma se analizó.
Entradas completas
- CJC-1295
CJC-1295 es un análogo sintético de la hormona liberadora de hormona de crecimiento (GHRH). En sentido estricto, el nombre se refiere a una versión con un complejo de afinidad por fármacos (DAC) que se une a la albúmina, pero también se aplica a GRF(1-29) modificado, que carece de DAC.
- Sermorelina
La sermorelina es un péptido sintético formado por los primeros 29 aminoácidos de la hormona liberadora de hormona de crecimiento (GHRH) humana. Anteriormente estuvo aprobada por la FDA como Geref, pero se ha descontinuado en EE. UU.
Cite esta página