Epitalon
Epitalon es un tetrapéptido sintético (Ala-Glu-Asp-Gly) desarrollado por el grupo de Vladimir Khavinson en San Petersburgo, basado en un extracto de la glándula pineal. Se estudia en investigación sobre el envejecimiento y los telómeros, con evidencia que proviene mayoritariamente de ese grupo.
Descripción general
Epitalon fue desarrollado por Vladimir Khavinson y sus colaboradores en el Instituto de Biorregulación y Gerontología de San Petersburgo, en Rusia. Se diseñó como contraparte sintética de la epitalamina, un extracto polipeptídico de glándula pineal bovina que el mismo grupo había estudiado anteriormente. Epitalon pertenece a una familia de péptidos cortos que el grupo describe como biorreguladores peptídicos, un concepto que propone que péptidos muy cortos pueden influir en la expresión génica en tejidos específicos.
La mayor parte de la investigación publicada sobre epitalon proviene del grupo de Khavinson y sus colaboradores, e incluye estudios en cultivos celulares sobre la telomerasa y la longitud de los telómeros, estudios de longevidad en roedores y algunas observaciones clínicas en adultos mayores en Rusia. La replicación independiente por laboratorios no relacionados es limitada, y no se han publicado grandes ensayos aleatorizados. En julio de 2026, el Comité Asesor de Preparación Magistral Farmacéutica de la FDA votó a favor de recomendar la inclusión de epitalon en la lista de sustancias farmacéuticas a granel 503A; la votación es consultiva y no se ha anunciado ninguna acción final de la FDA.
Comparar: Epitalon vs pinealon.
Estructura
Epitalon es un tetrapéptido lineal con la secuencia Ala-Glu-Asp-Gly (AEDG), con un extremo N-terminal libre y un ácido C-terminal libre. Contiene dos residuos ácidos y no contiene cisteína, metionina ni triptófano. La secuencia Asp-Gly del extremo C-terminal es un punto crítico bien conocido para la formación de aspartimida e isoaspartato, que es la principal preocupación de estabilidad química. El material de investigación suele suministrarse como sal de acetato o de trifluoroacetato.
Mecanismo
Los mecanismos propuestos para epitalon provienen principalmente del grupo de Khavinson. Sus estudios reportan que epitalon induce la actividad de la telomerasa y el alargamiento de los telómeros en células somáticas humanas cultivadas, y han propuesto que los péptidos cortos de este tipo pueden entrar en las células e interactuar con el ADN o la cromatina para influir en la expresión génica. También se han reportado efectos sobre la secreción de melatonina y la función pineal en animales. Estos mecanismos no han sido bien caracterizados por grupos independientes, y no se ha establecido un receptor o sitio de unión definido, por lo que deben tratarse como hipótesis.
Investigación
Telomerasa y telómeros en cultivo celular
Los hallazgos más citados sobre epitalon son informes in vitro de que activa la telomerasa y alarga los telómeros en fibroblastos humanos cultivados y otros tipos celulares. Estos experimentos provienen en gran medida del grupo que lo desarrolló. La activación de la telomerasa en células cultivadas es una observación de laboratorio y no indica por sí misma un efecto sobre el envejecimiento o la longevidad en organismos; además, plantea preguntas sobre la proliferación celular que requerirían un estudio cuidadoso.
Estudios de longevidad y tumores en roedores
Estudios en ratones y ratas de la misma red de investigación han reportado efectos sobre la longevidad, los cambios relacionados con la edad y la incidencia de tumores espontáneos en los animales tratados. Los estudios de longevidad en roedores son muy sensibles a la cepa, las condiciones de alojamiento y el diseño estadístico, y estos resultados no han sido ampliamente reproducidos por laboratorios independientes. Son hallazgos en animales. Muchos de estos estudios utilizaron grupos pequeños, y los conjuntos de datos completos no siempre están disponibles para un reanálisis independiente.
Investigación pineal y circadiana
Dado que epitalon se derivó de trabajos con extractos pineales, varios estudios han examinado la secreción de melatonina y los ritmos circadianos en animales envejecidos y en pequeños grupos de personas mayores en Rusia. Los cambios reportados en los ritmos de melatonina provienen principalmente del grupo de Khavinson, y las observaciones clínicas fueron pequeñas y a menudo no aleatorizadas. Las mediciones de melatonina también son sensibles al momento del muestreo y a la exposición a la luz, lo que añade incertidumbre al comparar estudios.
Estado de la evidencia
En conjunto, la literatura sobre epitalon está dominada por una sola red de investigación, con muchos informes publicados en ruso o en revistas de alcance internacional limitado. Los datos en humanos consisten en pequeños estudios observacionales o abiertos. Los lectores deben considerar las afirmaciones sobre longevidad o efectos sobre los telómeros como no confirmadas mientras no haya replicación independiente y ensayos controlados en humanos. Se necesitarían estudios independientes, con potencia adecuada y con material bien caracterizado, para poner a prueba las afirmaciones de esta literatura.
Situación regulatoria
Epitalon no está aprobado por la FDA para ningún uso. En julio de 2026, el Comité Asesor de Preparación Magistral Farmacéutica de la FDA votó a favor de recomendar la inclusión de epitalon en la lista de sustancias farmacéuticas a granel de la Sección 503A; los propios revisores de la FDA habían recomendado lo contrario, la votación es consultiva y la FDA debe actuar mediante un proceso normativo de aviso y comentarios. No se ha anunciado ninguna acción final de la FDA. La situación en otros países debe verificarse localmente. Para el deporte, consulte la Lista de Prohibiciones vigente de la WADA.
La situación cambia a menudo. Consulte el seguimiento regulatorio (en inglés) para ver las actualizaciones fechadas.
Pruebas de calidad e identidad
Un certificado de análisis de epitalon debe confirmar la identidad mediante espectrometría de masas frente a la masa esperada que se muestra en esta página e informar la pureza por HPLC. Dado que el péptido es muy corto y polar, puede eluir temprano en los métodos estándar de fase reversa, por lo que el método cromatográfico debe demostrar una retención y una resolución adecuadas. El motivo Asp-Gly puede formar especies de aspartimida e isoaspartato; el isoaspartato tiene la misma masa que el péptido original, por lo que se necesita la separación por HPLC, y no solo la MS, para detectarlo. Deben indicarse la forma de sal y el contenido neto de péptido.
Abrir Epitalon en el analizador de secuencias (en inglés) para ver los iones [M+H]+ y de carga múltiple esperados en una verificación de identidad por EM.
Para un recorrido por cada sección de un certificado, consulte cómo leer un COA.
Almacenamiento y estabilidad
Almacene el epitalon liofilizado sellado a -20 °C, protegido de la humedad y la luz. La secuencia Asp-Gly hace que el péptido sea propenso a la isomerización en solución, especialmente a pH neutro o básico y a temperaturas más altas, por lo que las soluciones deben prepararse poco antes de su uso, mantenerse frías, dividirse en alícuotas y no congelarse y descongelarse repetidamente. Deje que los viales alcancen la temperatura ambiente antes de abrirlos.
Descargar la ficha técnica de Epitalon (PDF, en inglés): secuencia, masas, iones esperados en EM y manejo en una página imprimible.
Investigación reciente
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Preguntas frecuentes
¿Epitalon está aprobado por la FDA?
No. Epitalon no está aprobado por la FDA para ningún uso. En julio de 2026, el Comité Asesor de Preparación Magistral Farmacéutica de la FDA votó a favor de recomendar su inclusión en la lista de sustancias farmacéuticas a granel 503A, pero la votación es consultiva. La FDA debe seguir un proceso normativo de aviso y comentarios antes de cualquier cambio, y no se ha anunciado ninguna acción final.
¿Quién desarrolló epitalon?
Epitalon fue desarrollado por Vladimir Khavinson y sus colaboradores en el Instituto de Biorregulación y Gerontología de San Petersburgo, en Rusia. Se diseñó como contraparte sintética de la epitalamina, un extracto de glándula pineal que el grupo estudió anteriormente. La mayor parte de la investigación publicada sobre epitalon proviene de este grupo y sus colaboradores, y la replicación independiente es limitada.
¿Cuál es la diferencia entre epitalon y epitalamina?
La epitalamina es un extracto polipeptídico preparado a partir de glándulas pineales bovinas, por lo que es una mezcla y no un compuesto único y definido. Epitalon es un único tetrapéptido sintético, Ala-Glu-Asp-Gly, desarrollado por el mismo grupo ruso como contraparte definida del extracto. Al tratarse de una sola secuencia, epitalon puede caracterizarse mediante métodos analíticos estándar como la HPLC y la espectrometría de masas.
Compuestos relacionados
- Pinealon
Pinealon es un tripéptido sintético (Glu-Asp-Arg) del grupo de Vladimir Khavinson en San Petersburgo, uno de sus biorreguladores peptídicos cortos. Se ha estudiado principalmente en modelos celulares y animales de envejecimiento neural y estrés, con evidencia que proviene mayoritariamente de ese grupo.
- MOTS-c
MOTS-c es un péptido de 16 aminoácidos codificado dentro del gen mitocondrial del ARNr 12S, descrito en 2015 como regulador de la homeostasis metabólica. La investigación se realiza principalmente en modelos celulares y de roedores, con datos limitados en humanos.
- FOXO4-DRI
FOXO4-DRI es un péptido sintético D-retro-inverso diseñado para alterar la interacción entre el factor de transcripción FOXO4 y p53 en las células senescentes. Se describió en un artículo de Cell de 2017 como senolítico en ratones; no existen datos en humanos.
- NAD+
El NAD+ (nicotinamida adenina dinucleótido) no es un péptido; es una coenzima dinucleotídica esencial para el metabolismo redox y un sustrato de las sirtuinas, las PARP y CD38. Se estudia en la investigación sobre el envejecimiento y el metabolismo.
Referencias
- PubMed: toda la literatura indexada sobre Epitalon
- ClinicalTrials.gov: estudios registrados que mencionan Epitalon
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