Ipamorelina vs CJC-1295
La ipamorelina es un pentapéptido agonista del receptor de grelina (GHS-R1a); CJC-1295 es un análogo modificado de la GHRH, en algunas versiones con un grupo DAC de unión a albúmina. Esta página compara sus receptores, estructuras, historia de investigación y consideraciones analíticas.
La ipamorelina y CJC-1295 aumentan la liberación de hormona de crecimiento por la hipófisis en entornos experimentales, pero actúan en receptores diferentes. La ipamorelina es un secretagogo sintético de la hormona de crecimiento que activa el receptor de grelina, GHS-R1a. CJC-1295 es un análogo de la hormona liberadora de hormona de crecimiento (GHRH) que actúa en el receptor de GHRH.
Ambos se analizan a menudo juntos porque la señalización del receptor de GHRH y la del receptor de grelina son vías separadas que convergen en la liberación de GH. Ambos llegaron a pruebas clínicas tempranas y ninguno fue aprobado. El nombre CJC-1295 abarca además dos moléculas distintas, con y sin el complejo de afinidad por fármacos (DAC), lo que causa confusiones frecuentes en catálogos y en certificados de análisis.
Comparación directa
| Atributo | Ipamorelina | CJC-1295 |
|---|---|---|
| Clase | Secretagogo de la hormona de crecimiento (mimético de grelina) | Análogo de GHRH |
| Receptor | GHS-R1a (receptor de grelina) | Receptor de GHRH |
| Longitud | 5 residuos | Esqueleto de GHRH(1-29) de 29 residuos con cuatro sustituciones; la versión con DAC lleva una lisina C-terminal adicional y un enlazador |
| Estructura | Contiene aminoácidos no proteinogénicos y D-aminoácidos (Aib, D-2-naftilalanina, D-Phe); amida C-terminal | Amida de GHRH(1-29) modificada; la versión con DAC tiene un grupo reactivo basado en maleimida que se une covalentemente a la albúmina |
| Selectividad | En estudios en animales se ha descrito que aumenta la GH con poco efecto sobre la ACTH, el cortisol o la prolactina | Actúa en el receptor de GHRH; la versión con DAC está diseñada para prolongar la circulación mediante la unión a albúmina |
| Historia de investigación | Evaluada en estudios clínicos tempranos, incluso para el íleo posoperatorio; no aprobada | La versión con DAC se estudió en ensayos clínicos tempranos en adultos sanos; desarrollo interrumpido |
| Nivel de evidencia | Clínico temprano | Clínico temprano |
| Estado ante la FDA | No aprobada por la FDA para ningún uso | No aprobado por la FDA para ningún uso |
| WADA | Prohibida en la sección S2 (secretagogos de GH) | Prohibido en la sección S2 (análogos de GHRH) |
| Dificultades analíticas | Identidad de los D-aminoácidos y residuos no estándar; impurezas diastereoméricas | Confirmar por masa si es con DAC o sin DAC; reactividad del grupo maleimida; desamidación |
Dos receptores, dos vías
La ipamorelina imita a la grelina en el GHS-R1a, un receptor acoplado a proteínas G expresado en la hipófisis y el hipotálamo. CJC-1295 imita a la GHRH en el receptor de GHRH de los somatotropos hipofisarios. En la fisiología, ambas señales interactúan: la GHRH estimula la síntesis y liberación de GH, mientras que los agonistas del receptor de grelina amplifican la liberación y se oponen al tono de somatostatina. El trabajo experimental sobre la combinación de ambas clases refleja esta convergencia, pero los hallazgos de estudios en animales y estudios tempranos en humanos no deben generalizarse más allá de las condiciones evaluadas.
Con DAC frente a sin DAC
CJC-1295 con DAC lleva una lisina y un grupo maleimidopropionilo en el extremo C-terminal que reacciona con una cisteína de la albúmina sérica, formando un conjugado que circula mucho más tiempo que el péptido libre. La versión sin DAC, a menudo llamada GRF(1-29) modificado, tiene las mismas cuatro sustituciones pero carece del grupo de unión a albúmina, por lo que se elimina mucho más rápido. Son moléculas diferentes con masas diferentes, y un certificado de análisis debe indicar cuál se analizó.
Diferencias estructurales
La ipamorelina es un péptido corto formado por residuos inusuales, como el ácido aminoisobutírico y aminoácidos aromáticos de configuración D, que resisten la degradación por proteasas. CJC-1295 conserva el fragmento N-terminal de 29 residuos de la GHRH, la región mínima necesaria para la actividad completa en el receptor, con sustituciones que mejoran la resistencia a la escisión por la dipeptidil peptidasa-4 y a otras formas de degradación. Use el analizador de secuencias para comparar las masas esperadas.
Preguntas frecuentes
¿Cuál es la diferencia entre la ipamorelina y CJC-1295?
La ipamorelina es un pentapéptido agonista del receptor de grelina (GHS-R1a), mientras que CJC-1295 es un análogo de 29 residuos de la hormona liberadora de hormona de crecimiento que actúa en el receptor de GHRH. Ambos aumentan la liberación de GH en entornos experimentales, pero a través de vías de receptores separadas. Ninguno está aprobado por la FDA.
¿Qué significa DAC en CJC-1295?
DAC significa complejo de afinidad por fármacos (drug affinity complex), un grupo reactivo que contiene maleimida y que se une a través de una lisina C-terminal añadida. Se une covalentemente a la albúmina circulante y prolonga en gran medida la presencia del péptido en el torrente sanguíneo. CJC-1295 sin DAC, también llamado GRF(1-29) modificado, carece de este grupo y es una molécula diferente con una masa diferente.
¿La ipamorelina y CJC-1295 están prohibidos en el deporte?
Sí. La WADA prohíbe los secretagogos de la hormona de crecimiento y los análogos de GHRH en la sección S2 de su Lista de Prohibiciones, que abarca la ipamorelina y ambas formas de CJC-1295. Los investigadores que trabajan con atletas deben consultar la Lista de Prohibiciones vigente de la WADA para detectar cualquier cambio.
Entradas completas
- Ipamorelin
Ipamorelin es un pentapéptido sintético secretagogo de la hormona de crecimiento que actúa como agonista selectivo del receptor de grelina (GHS-R1a). Es un compuesto en fase de investigación y no está aprobado para ningún uso.
- CJC-1295
CJC-1295 es un análogo sintético de la hormona liberadora de hormona de crecimiento (GHRH). En sentido estricto, el nombre se refiere a una versión con un complejo de afinidad por fármacos (DAC) que se une a la albúmina, pero también se aplica a GRF(1-29) modificado, que carece de DAC.
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