Matrixyl (palmitoyl pentapeptide-4)
Matrixyl es un ingrediente cosmético, palmitoyl pentapeptide-4 (Pal-KTTKS), formado por el pentapéptido Lys-Thr-Thr-Lys-Ser unido a ácido palmítico. Su investigación consiste principalmente en estudios in vitro de síntesis de colágeno y en pequeños estudios cosméticos sobre la apariencia de la piel.
La mayor parte de la evidencia publicada sobre Matrixyl (palmitoyl pentapeptide-4) proviene de estudios en animales y células. Los hallazgos en esos modelos no se han establecido en personas.
Descripción general
Matrixyl es el nombre comercial de palmitoyl pentapeptide-4, un ingrediente cosmético incluido en la nomenclatura INCI que antes se etiquetaba como palmitoyl pentapeptide-3. Está formado por el pentapéptido Lys-Thr-Thr-Lys-Ser (KTTKS) unido por su extremo N-terminal al ácido palmítico, un ácido graso de 16 carbonos. KTTKS es una secuencia de la región del propéptido del procolágeno tipo I, y la investigación previa en cultivo celular informó que este pequeño fragmento estimulaba la producción de componentes de la matriz extracelular por los fibroblastos. El grupo palmitoílo se añadió para aumentar la lipofilia y mejorar la asociación con la piel.
Matrixyl pertenece al grupo de los llamados péptidos señal en la ciencia cosmética, destinados a imitar fragmentos liberados durante el recambio de la matriz. La investigación que lo respalda consiste principalmente en experimentos in vitro sobre la síntesis de colágeno y matriz por fibroblastos, y en pequeños estudios cosméticos en voluntarios que miden las arrugas y la textura de la piel. El nombre Matrixyl 3000 se refiere a una mezcla distinta de otros dos péptidos palmitoilados. Es un ingrediente cosmético, no un fármaco.
Comparar: Argireline vs Matrixyl.
Estructura
Matrixyl es palmitoil-Lys-Thr-Thr-Lys-Ser-OH (Pal-KTTKS): el pentapéptido KTTKS con un grupo palmitoílo unido por enlace amida a la amina N-terminal y un ácido C-terminal libre. La porción peptídica es hidrofílica y porta dos lisinas, mientras que la cadena acilo grasa C16 hace que toda la molécula sea anfifílica, de modo que puede comportarse como un tensioactivo y autoensamblarse en agua. El grupo palmitoílo aporta una parte sustancial de la masa, por lo que la masa esperada del conjugado difiere de la de KTTKS sola. La materia prima cosmética se suministra a menudo como solución diluida en vehículos como glicerina u otros disolventes.
Mecanismo
El mecanismo propuesto es que KTTKS actúa como una matriquina, un fragmento derivado de la matriz que indica a los fibroblastos que aumenten la síntesis de componentes de la matriz extracelular como los colágenos tipo I y III y la fibronectina. Esta idea proviene de estudios en cultivos de fibroblastos; no se ha identificado con claridad el receptor ni la vía a través de los cuales actúa KTTKS, y algunos trabajos han sugerido la participación de señalización relacionada con TGF-β. Es incierto si palmitoyl pentapeptide-4 aplicado por vía tópica alcanza los fibroblastos dérmicos en concentraciones activas en la piel intacta.
Investigación
Síntesis de colágeno in vitro
Estudios en cultivo celular informaron que KTTKS y su forma palmitoilada aumentaron la producción de colágeno y otras proteínas de la matriz por fibroblastos dérmicos humanos. Estos experimentos son la principal base mecanística del ingrediente. Se realizan a concentraciones definidas en células aisladas y no establecen lo que ocurre tras la aplicación sobre la piel intacta, donde intervienen la penetración, el metabolismo y la formulación. Las respuestas de señalización en cultivos bidimensionales de fibroblastos también pueden diferir de las del tejido cutáneo tridimensional.
Estudios cosméticos sobre arrugas
Pequeños estudios en voluntarios, a menudo controlados con vehículo y a veces con diseño de hemicara, han evaluado las arrugas periorbitarias, las líneas finas y la textura de la piel mediante análisis de imágenes o perfilometría tras semanas de uso tópico de preparaciones con palmitoyl pentapeptide-4. Algunos informaron mejoras respecto al vehículo. Estos ensayos son de tamaño y duración modestos, con frecuencia patrocinados por la industria, y evalúan la apariencia cosmética y no resultados médicos. Los resultados suelen publicarse en publicaciones técnicas o comerciales, lo que limita la evaluación independiente de sus métodos.
Penetración cutánea y formulación
Los estudios de permeación han examinado cómo afecta la palmitoilación a la absorción cutánea, y en general han encontrado que el conjugado lipídico penetra mejor que KTTKS sin modificar, aunque la liberación global en la dermis sigue siendo limitada. La naturaleza anfifílica de la molécula también afecta la formulación, la estabilidad y el comportamiento de autoensamblaje. Se han investigado sistemas de liberación y vehículos, y la formulación puede influir sustancialmente en cualquier efecto cosmético observado. Estas cuestiones dificultan atribuir cualquier cambio observado al péptido en sí.
Calidad de la evidencia
Matrixyl tiene una hipótesis mecanística coherente y datos in vitro que la respaldan, pero la evidencia en humanos consiste en pequeños estudios cosméticos con escasa replicación independiente. En contextos de marketing se compara a menudo con los retinoides, pero la evidencia sólida de comparaciones directas es escasa. Los investigadores deben describirlo como un péptido señal cosmético con respaldo principalmente in vitro y evidencia modesta procedente de estudios cosméticos. Faltan datos a largo plazo sobre resultados cosméticos.
Situación regulatoria
Matrixyl es un ingrediente cosmético incluido con el nombre INCI palmitoyl pentapeptide-4 (antes palmitoyl pentapeptide-3). No es un fármaco aprobado por la FDA y no está destinado a tratar ninguna afección. En Estados Unidos, los productos que lo contienen se regulan como cosméticos, y las afirmaciones de que un producto afecta la estructura o la función del cuerpo pueden hacer que se considere un fármaco. La normativa sobre ingredientes cosméticos difiere en otras jurisdicciones.
La situación cambia a menudo. Consulte el seguimiento regulatorio (en inglés) para ver las actualizaciones fechadas.
Pruebas de calidad e identidad
Un certificado de análisis (COA) debe confirmar la identidad mediante espectrometría de masas frente a la masa esperada del conjugado palmitoilado, y no de KTTKS sola, e informar la pureza por HPLC con el cromatograma. Como la molécula es anfifílica, los métodos de fase inversa requieren gradientes adecuados y pueden mostrar picos anchos o arrastre; KTTKS sin palmitoilar y las especies con acilación incompleta o excesiva, como la palmitoilación en una cadena lateral de lisina, son impurezas relevantes. Cuando el ingrediente se suministra como solución diluida, el COA debe indicar la concentración de péptido por separado de la pureza. Matrixyl 3000 es un material distinto y no debe usarse como sustituto.
Para un recorrido por cada sección de un certificado, consulte cómo leer un COA.
Almacenamiento y estabilidad
Almacene palmitoyl pentapeptide-4 sólido sellado a -20 °C o en refrigeración, según lo indicado en su documentación, protegido de la luz y la humedad, y deje que los recipientes alcancen la temperatura ambiente antes de abrirlos. Su carácter anfifílico hace que la solubilidad en agua pura pueda ser limitada y que pueda formar micelas o agregados; a menudo se usan codisolventes para las soluciones madre. Mezcle con suavidad para evitar la formación de espuma, divida en alícuotas las soluciones para uso de laboratorio, almacénelas en frío y evite ciclos repetidos de congelación-descongelación.
Descargar la ficha técnica de Matrixyl (palmitoyl pentapeptide-4) (PDF, en inglés): secuencia, masas, iones esperados en EM y manejo en una página imprimible.
Investigación reciente
Los artículos indexados en PubMed más recientes que mencionan Matrixyl (palmitoyl pentapeptide-4) en su título o resumen, obtenidos a través de Europe PMC y actualizados automáticamente. Su inclusión no implica respaldo de sus conclusiones.
Cargando los artículos más recientes…
Todos los artículos sobre Matrixyl (palmitoyl pentapeptide-4) en PubMed, los más recientes primero
Preguntas frecuentes
¿Cuál es la diferencia entre Matrixyl y Matrixyl 3000?
Matrixyl es palmitoyl pentapeptide-4, el pentapéptido palmitoilado Lys-Thr-Thr-Lys-Ser. Matrixyl 3000 es una mezcla de ingredientes cosméticos distinta que contiene otros dos péptidos palmitoilados, generalmente indicados como palmitoyl tripeptide-1 y palmitoyl tetrapeptide-7. Ambos no son intercambiables y tienen estudios de respaldo separados. Sus composiciones e historiales de investigación difieren.
¿Por qué Matrixyl está palmitoilado?
El péptido corto KTTKS es hidrofílico y penetra mal en la piel. Unirle ácido palmítico, un ácido graso de 16 carbonos, hace que la molécula sea más lipofílica y buscaba mejorar su asociación con la piel y su penetración en ella. Los estudios de permeación sugieren una mejor absorción en comparación con el péptido sin modificar, aunque la liberación sigue siendo limitada.
¿Matrixyl es un fármaco?
No. Matrixyl es un ingrediente cosmético, indicado como palmitoyl pentapeptide-4. No está aprobado por la FDA para tratar ninguna afección. Su investigación consiste principalmente en estudios en cultivo celular de fibroblastos y en pequeños estudios cosméticos sobre la apariencia de la piel. En Estados Unidos se regula como ingrediente cosmético, y las afirmaciones sobre el tratamiento de afecciones de la piel cambiarían ese estado.
Compuestos relacionados
- GHK-Cu
GHK-Cu es el complejo de cobre(II) de GHK (glicil-histidil-lisina), un tripéptido presente en el plasma humano. Se usa ampliamente como ingrediente cosmético y se estudia en estudios celulares, en animales y en pequeños estudios de piel en humanos.
- Argireline (acetyl hexapeptide-8)
Argireline es un ingrediente cosmético, acetyl hexapeptide-8 (antes acetyl hexapeptide-3), un péptido de seis residuos modelado a partir de la región N-terminal de la proteína SNARE SNAP-25. Se ha estudiado in vitro y en pequeños ensayos cosméticos sobre líneas de expresión.
- Snap-8
Snap-8, o acetyl octapeptide-3, es un péptido cosmético sintético de ocho residuos, Ac-EEMQRRAD-NH2, diseñado a partir de la región N-terminal de la proteína SNARE SNAP-25. Se estudia principalmente in vitro y en investigación de formulaciones cosméticas.
Referencias
- PubMed: toda la literatura indexada sobre Matrixyl (palmitoyl pentapeptide-4)
- ClinicalTrials.gov: estudios registrados que mencionan Matrixyl (palmitoyl pentapeptide-4)
Cite esta página